|
Klasa Ia
Koristi se za: supresiju atrijskih i ventrikulskih ekstrasistola, VT i SVT, AF ili undulaciju atrija i VF
|
|---|
|
Dizopiramid
|
IV: početno 1,5 mg/kg tijekom > 5 min, zatim u infuziji 0,4 mg/kg/h
Peroralno, trenutačno oslobađanje: 100 ili 150 mg svakih 6 sati
Peroralno, kontrolirano otpuštanje: 200 ili 300 mg svakih 12 sati
|
2–7,5 μg/ml
|
Antikolinergički učinci (retencija urina, glaukom, suha usta, zamućenje vida, probavne tegobe), hipoglikemija, torsades de pointes, ventrikulska tahikardija, negativni inotropni učinci (što može pogoršati zatajenje srca ili hipotenziju)
|
Lijekove treba primjenjivati oprezno u bolesnika s oštećenom funkcijom LV.
Doziranje treba smanjiti u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom.
Neželjeni učinci mogu pridonijeti nesuradljivosti.
Ako se QRS interval proširi (> 50% od početnog ako je prvotno < 120 ms ili > 25% ako je prvotno > 120 ms) ili ako se QTc interval produlji na > 550 ms, brzinu infuzije ili dozu treba smanjiti ili lijek ukinuti.
IV oblik nije dostupan u SAD-u.
|
|
Prokainamid*
|
Intravenski: 10–15 mg/kg u bolusu brzinom od 25–50 mg/min, a zatim u trajnoj i.v. infuziji 1–4 mg/min
Peroralno: 250–625 mg (rijetko do 1 g) svaka 3 ili 4 sata
Peroralno, kontrolirano otpuštanje: za bolesnike < 55 kg, 500 mg; za bolesnike 55–91 kg, 750 mg; za bolesnike > 91 kg, 1000 mg svakih 6 sati
|
4–8 µg/ml
|
Hipotenzija (kod IV infuzije), serološke abnormalnosti (osobito ANA) u gotovo 100% bolesnika koji ga uzimaju > 12 mjeseci, lijekom inducirani lupus (artralgija, vrućica, pleuralni izljevi) u 15–20%, agranulocitoza u < 1%, torsades de pointes VT
|
Pripravci s produljenim otpuštanjem uklanjaju potrebu za čestim doziranjem.
Ako se QRS kompleks proširi (> 50% ako je prvotno < 120 ms ili > 25% ako je prvotno > 120 ms) ili ako se QTc interval produlji na > 550 ms, brzinu infuzije ili dozu treba smanjiti ili lijek ukinuti.
|
|
Kinidin*
|
Peroralno: 200–400 mg svakih 4–6 sati
|
2–6 μg/ml
|
Proljev, kolike, nadutost, vrućica, trombocitopenija, abnormalnosti funkcije jetre, torsades de pointes VT; ukupna stopa neželjenih učinaka 30%
|
Ako se QRS kompleks proširi (> 50% ako je prvotno < 120 ms ili > 25% ako je prvotno > 120 ms) ili ako se QTc interval produlji na > 550 ms, brzinu infuzije ili dozu treba smanjiti ili lijek ukinuti.
|
|
Klasa Ib
Supresija ventrikulskih aritmija (VES, VT, VF)
|
|---|
|
Lidokain
|
IV: 100 mg tijekom 2 min, a zatim u trajnoj infuziji 4 mg/min (2 mg/min u bolesnika > 65 godina); 5 minuta nakon prve doze daje se drugi bolus od 50 mg
|
2–5 μg/L
|
Tremor, epileptički napadaji; ako se primjenjuje prebrzo, pospanost, delirij, parestezije; mogućnost povećanog rizika od bradiaritmija nakon akutnog infarkta miokarda
|
Kako bi se smanjio rizik od toksičnosti, kliničari trebaju smanjiti dozu ili brzinu infuzije na 2 mg/min nakon 24 sata.
Dolazi do opsežnog metabolizma prvog prolaza kroz jetru.
|
|
Meksiletin
|
Peroralno, trenutačno oslobađanje: 100–250 mg svakih 8 sati
Peroralno, sporo otpuštanje: 360 mg svakih 12 sati
Intravenski: 2 mg/kg pri 25 mg/min, zatim 250 mg infuzijom tijekom 1 sata, 250 mg infuzijom tijekom sljedeća 2 sata te infuzija održavanja od 0,5 mg/min
|
0,5–2 μg/ml
|
Mučnina, povraćanje, tremor, epileptički napadaji
|
Oralni pripravci s polaganim otpuštanjem ili intravenski oblici nisu dostupni u SAD-u.
|
|
Klasa Ic
Koristi se za: supresiju atrijskih i ventrikulskih ekstrasistola, VT i SVT, AF ili undulaciju atrija i VF
|
|---|
|
Flekainid
|
Peroralno: 100 mg svakih 8 ili 12 sati
IV: 1–2 mg/kg tijekom 10 min
|
0,2–1 μg/ml
|
Povremeno zamućen vid i parestezije
|
Ako se QRS kompleks proširi (> 50% ako je prvotno < 120 ms ili > 25% ako je prvotno > 120 ms), brzinu infuzije ili dozu treba smanjiti ili lijek ukinuti.
Intravenski oblik nije dostupan u SAD-u.
|
|
Propafenon
|
Peroralno: početno 150 mg 3 puta na dan, titrira se do 150–300 mg 3 puta na dan
Intravenski: bolus 2 mg/kg, a zatim 2 mg/min u infuziji
|
0,1–1,0 μg/ml
|
Beta-blokirajuće djelovanje, moguće pogoršanje reaktivnih bolesti dišnih putova; povremeno gastrointestinalne tegobe
|
Farmakokinetika je nelinearna; povećanje doze ne smije biti veće od 50% prethodne doze.
Bioraspoloživost i vezanje za proteine razlikuju se; lijek ima zasićujući metabolizam prvog prolaza.
Intravenski oblik nije dostupan u SAD-u.
|
|
Klasa II (beta-blokatori)
Primjenjuju se kod: supraventrikulskih tahiaritmija (SVES, ST, SVT, AF, undulacija atrija) i ventrikulskih aritmija (često u potpornoj ulozi)
|
|---|
|
Acebutolol
|
Peroralno: 200 mg dvaput dnevno
|
Razine beta-blokatora ne mjere se; doza se prilagođava radi smanjenja srčane frekvencije za > 25%
|
Tipični učinci beta-blokatora: smetnje probavnog sustava, nesanica, noćne more, letargija, erektilna disfunkcija, mogući AV blok u bolesnika s disfunkcijom AV čvora
|
Beta-blokatori su kontraindicirani u bolesnika s plućnim bolestima praćenima bronhoopstrukcijom.
|
|
Atenolol
|
Peroralno: 50–100 mg jednom dnevno
|
|
Betaksolol
|
Peroralno: 20 mg jednom dnevno
|
|
Bisoprolol
|
Peroralno: 5–10 mg jednom dnevno
|
|
Karvedilol
|
Peroralno: početno 6,25 mg 2 puta na dan, zatim titrirati do 25 mg 2 puta na dan
|
|
Esmolol
|
Intravenski: 50–200 μg/kg/min
|
|
Metoprolol
|
Peroralno: 50–100 mg jednom dnevno
Intravenski: 5 mg svakih 5 min do ukupne doze od 15 mg
|
|
Nadolol
|
Peroralno: 60–80 mg jednom dnevno
|
|
Propranolol
|
Peroralno: 10–30 mg 3 ili 4 puta na dan
Intravenski: 1–3 mg (može se ponoviti jednom nakon 5 min ako je potrebno)
|
|
Timolol
|
Peroralno: 10–20 mg dvaput dnevno
|
|
Klasa III (lijekovi koji stabiliziraju membranu)
Primjenjuju se kod: svake tahiaritmije osim torsades de pointes VT
|
|---|
|
Amiodaron
|
Amiodaron se daje kao udarna doza nakon koje slijedi doza održavanja. Doze i intervali znatno variraju ovisno o aritmiji†.
|
1–2,5 μg/ml
|
Plućna fibroza (u oko 5% bolesnika liječenih > 5 godina), koja može biti smrtonosna; produljenje QTc intervala; torsades de pointes VT (rijetko); bradikardija; siva ili plava obojenost kože izložene suncu; preosjetljivost na sunčevo zračenje; abnormalnosti jetre; periferna neuropatija; mikrodepoziti u rožnici (u gotovo svih liječenih bolesnika), obično bez ozbiljnog oštećenja vida i reverzibilni nakon obustave terapije; disfunkcija štitnjače; povećanje razine kreatinina u serumu do 10% bez promjene brzine glomerularne filtracije; pogoršanje klirensa kreatinina može produljiti neželjene učinke
|
Lijek ima nekompetitivni beta-blokirajući učinak te blokira kalcijske i natrijeve kanale, uz dug odgođen početak djelovanja.
Iako lijek produljuje refraktornost, čini to homogenije od drugih lijekova koji produljuju QT interval, pa je torsades de pointes VT rjeđa.
Intravenski oblik može se koristiti za konverziju.
|
|
Azimilid*
|
Peroralno: 100–200 mg jednom dnevno
|
200–1000 ng/ml
|
Torsades de pointes VT
|
—
|
|
Bretilij*
|
Intravenski: početno 5 mg/kg, zatim 1–2 mg/min u trajnoj infuziji
Intramuskularno: početno 5–10 mg/kg; može se ponavljati do ukupne doze od 30 mg/kg
Intramuskularna doza održavanja: 5 mg/kg svakih 6–8 sati
|
0,8–2,4 μg/ml
|
Hipotenzija
|
Lijek ima svojstva klase II.
Učinci mogu kasniti 10–20 min.
Lijek se koristi za liječenje potencijalno smrtonosnih refraktornih ventrikulskih tahiaritmija (rezistentna VT, ponavljajuća VF), za koje je obično učinkovit unutar 30 min od primjene.
|
|
Dofetilid
|
Peroralno: 500 mcg dvaput dnevno ako je klirens kreatinina > 60 ml/min; 250 mcg dvaput dnevno ako je klirens kreatinina 40–60 ml/min; 125 mcg dvaput dnevno ako je klirens kreatinina 20–40 ml/min
|
Nije primjenjivo
|
Torsades de pointes VT
|
Lijek je kontraindiciran ako je QTc > 440 ms ili ako je klirens kreatinina < 20 ml/min.
|
|
Dronedaron
|
Peroralno: 400 mg dvaput dnevno
|
Nije primjenjivo
|
Produljenje QTc intervala, torsades de pointes VT (rijetko), bradikardija, gastrointestinalne tegobe, moguća hepatotoksičnost (rijetko), porast kreatinina u serumu do 20% bez promjene brzine glomerularne filtracije
|
Lijek je modificirana molekula amiodarona (uključujući dejodinaciju), s kraćim vremenom poluraspada, manjim volumenom distribucije, s manje neželjenih učinaka i slabijom učinkovitošću.
Lijek se ne smije primjenjivati u bolesnika s anamnezom srčanog zatajenja ili s permanentnom fibrilacijom atrija.
|
|
Ibutilid
|
Intravenski: za bolesnike ≥ 60 kg, 1 mg intravenski, ili za bolesnike < 60 kg, 0,01 mg/kg tijekom 10 min, s ponavljanjem doze nakon 10 min ako prva infuzija nije bila uspješna
|
Nije primjenjivo
|
Torsades de pointes VT
|
Lijek se koristi za konverziju fibrilacije atrija (postotak uspješnosti oko 40%) i undulacije atrija (postotak uspješnosti oko 65%).
|
|
Sotalol
|
Peroralno: 80–160 mg svakih 12 sati
Intravenski: 10 mg tijekom 1–2 min
|
0,5–4 μg/ml
|
Slično kao kod klase II; moguće smanjenje funkcije lijeve klijetke i torsades de pointes VT
|
Racemični [d-l] oblik ima svojstva klase II (beta-blokada), a [d] oblik nema. Oba oblika imaju djelovanje klase III. Za kliničku primjenu dostupan je samo racemični sotalol.
Lijek se ne bi trebao davati bolesnicima s bubrežnom insuficijencijom.
|
|
Vernakalant
|
3 mg/kg IV tijekom 10 minuta (maksimalno 339 mg)
Ako ne dođe do konverzije u sinusni ritam, slijedi druga infuzija od 2 mg/kg tijekom 10 minuta (maksimalno 226 mg)
|
Nije primjenjivo
|
Ortostatska hipotenzija (osobito u bolesnika s teškom bubrežnom insuficijencijom)
Bradiaritmije (osobito uz istodobnu beta-blokadu)
|
† Ovaj lijek nije dostupan u SAD-u.
|
|
Klasa IV (blokatori Ca kanala)
Primjenjuju se kod: prekidanja SVT i usporavanja frekvencije ventrikula kod brze fibrilacije ili undulacije atrija
|
|---|
|
Diltiazem
|
Peroralno s polaganim otpuštanjem (diltiazem CD): 120–360 mg jednom dnevno
Intravenski: 5–15 mg/h do 24 sata
|
0,1–0,4 μg/ml
|
Moguće izazivanje ventrikulske fibrilacije u bolesnika s ventrikulskom tahikardijom, negativna inotropija
|
Intravenski oblik najčešće se upotrebljava za usporavanje ventrikulskog odgovora kod fibrilacije atrija ili undulacije atrija.
|
|
Verapamil
|
Peroralno: 40–120 mg 3 puta na dan ili, oblik s polaganim otpuštanjem, 180 mg jednom dnevno do 240 mg dvaput dnevno
Intravenski: 5–15 mg tijekom 10 min
Oralna profilaksa: 40–120 mg 3 puta na dan
|
Nije primjenjivo
|
Moguće izazivanje ventrikulske fibrilacije u bolesnika s ventrikulskom tahikardijom, negativna inotropija
|
Intravenski oblik najčešće se upotrebljava za prekidanje tahikardije uskih kompleksa koje uključuju AV čvor (uspješnost gotovo 100% s 5–10 mg intravenski tijekom 10 min).
|
|
Drugi antiaritmici
|
|---|
|
Adenozin
|
6 mg brzi intravenski bolus; po potrebi se dvaput ponavlja s 12 mg; ispiranje s dodatnih 20 ml fiziološke otopine
|
Nije primjenjivo
|
Prolazna dispneja, nelagoda u prsima, crvenilo lica (u 30–60%), prolazni bronhospazam
|
Lijek usporava ili blokira provođenje kroz AV čvor.
Trajanje djelovanja lijeka izuzetno je kratko.
Kontraindikacije su bronhalna astma i srčani blok visokog stupnja.
Dipiridamol pojačava učinak.
|
|
Digoksin
|
Intravenska početna doza: 0,5 mg
Peroralna doza održavanja: 0,125–0,25 mg/dan
|
0,8–1,6 μg/ml
|
Anoreksija, mučnina, povraćanje, a često i ozbiljne aritmije (VES, VT, atrijska tahikardija, AV blok 2. i 3. stupnja, kombinacije navedenih aritmija)
|
Kontraindikacija je antegradno provođenje akcesornim putem (manifestni Wolff-Parkinson-Whiteov sindrom), jer ako se pojavi fibrilacija atrija, može doći do vrlo brzog ventrikulskog odgovora (digoksin skraćuje refraktorne periode akcesornog puta).
|