Nukleozidni inhibitori reverzne transkriptaze (NRTI)
|
Abakavir (ABC)
|
Oralni sirup: 20 mg/ml
Tablete: 300 mg
Kombinirani proizvodi fiksnih doza
|
3 mjeseca–18 godina: 8 mg / kg dva puta dnevno (do maksimalno 300 mg dva puta dnevno; može se dati 600 mg jednom dnevno ako je >25 kg)
|
ABC može uzrokovati sljedeće:
-
Potencijalno fatalna reakcija preosjetljivosti-simptomi mogu uključivati osip, mučninu i povraćanje, grlobolju, kašalj ili otežano disanje
Učestalost reakcija preosjetljivosti je oko 5%. Reakcija se uglavnom javlja u prvih 6 tjedana korištenja i prvenstveno kod pacijenata s HLA-B * 5701 genotipom (koji ne bi trebali dobiti ABC).
Postoji rizik od hipotenzije ili smrti sa ponovni uvođenjem nakon reakcije preosjetljivosti.
Prije propisivanja ABC, kliničari trebaju testirati HLA-B * 5701 alel.
ABC se može dati bez obzira na hranu.
|
Emtricitabin (FTC)
|
Oralna otopina: 10 mg/mL
Kapsule: 200 mg
Dostupno i u tabletama s fiksnom kombinacijom doza
|
0-2 mjeseca: 3 mg/kg jednom dnevno
>3 mjeseci-18 godina: 6 mg/kg ednom dnevno (maksimalno oralna otopina 240 mg jednom dnevno, maksimalno kapsule 200 mg jednom dnevno)
|
FTC se dobro podnosi; Međutim, rijetko može izazvati sljedeće:
FTC se može dati bez obzira na hranu.
|
Lamivudin (3TC)
|
Oralna otopina: 10 mg/mL,
Tablete: 100, 150 i 300 mg
Dostupno i u tabletama s fiksnom kombinacijom doza
|
0-1 mj: 2 mg/kg q 12 h
> 1 mjeseca do < 3 mjeseca: 5 mg/kg dva puta dnevno
≥ 1 mj-15 god: 4 mg/kg q 12 h (do 150 mg q 12 h)
Djeca ≥ 3 godine i tjelesne težine ≥ 25 kg koja imaju nedetektabilno u plazmi HIV virusno opterećenje, stabilan broj CD4+ limfocita i dobru adherenciju za razdoblje od 36 tjedana: mogu se prebaciti na dozu od 8 do 10 mg/kg jednom dnevno (ne smije prelaziti 300 mg/dan)
|
3TC se dobro podnosi; Međutim, rijetko može izazvati sljedeće:
3TC se može dati bez obzira na hranu.
|
Tenofovir disoproksil fumarat (TDF)† (vidjeti niže kombinirane proizvode fiksnih doza za tenofovir alafenamid [TAF])
|
Oralni prah: 40 mg/1 razina žličice
Tablete: 150, 200, 250 i 300 mg
dArtemeter/lumefantrin je dostupan u obliku kombinirane tablete fiksne doze od 20 mg/120 mg.
|
< 2 god: ne preporučuje se
2-12 godine: 8 mg/kg jednom dnevno do 300 mg jednom dnevno kako slijedi:
-
10-11 kg: 2 žličice praha jednom dnevno
-
12-13 kg: 2,5 žličice praha jednom dnevno
-
14-16 kg: 3 žličice praha jednom dnevno
-
17-18 kg: 3,5 žličice praha ili 1 x 150 mg tableta jednom dnevno
-
19-21 kg: 4 žličice praha ili 1 x 150 mg tableta jednom dnevno
-
22-23 kg: 4,5 žličice praha ili 1 x 200 mg tableta jednom dnevno
-
24-26 kg: 5 žličica u prahu ili 1 x 200 mg tableta jednom dnevno
-
27-28 kg: 5,5 žličica praha ili 1 x 250 mg tableta jednom dnevno
-
29-31 kg: 6 žličica praha ili 1 x 250 mg tableta jednom dnevno
-
32-33 kg: 6,5 žličica praha ili 1 x 250 mg tableta jednom dnevno
-
34 kg: 7 žličica praha ili 1 x 250 mg tableta jednom dnevno
-
≥ 35 kg: 7,5 žličica praha ili 1 x 300 mg tableta jednom dnevno
≥ 12 godina i ≥ 35 kg: 1 x 300 mg tableta jedno dnevno
|
TDF se obično dobro podnosi; Međutim može uzrokovati sljedeće:
Pripremljeni prah je gorak i netopiv te ga treba dati s mekanom hranom, kao što je gusti sok od jabuke ili jogurt, ali ne tekućom.
TDF se može dati bez obzira na hranu.
TDF prah treba mjeriti samo s isporučenim 1 g mjericama/žličicama.
TAF se koristi kod starije djece i adolescenata ≥ 6 godina starosti koji teže ≥ 25 kg i to kao dio određenih kombiniranih proizvoda fiksne doze. Osmišljen je tako da ima istu antiretrovirusnu učinkovitost kao TDF, ali manje štetnih učinaka na bubrege i kosti.
|
Zidovudin (ZDV)‡
|
Oralni sirup: 10 mg/ml
Otopina IV: 10 mg/ml
Kapsula: 100 mg
Tableta: 300 mg
Dostupno i u tabletama s fiksnom kombinacijom doza
|
0 do 4 tjedna: 4 mg/kg dva puta dnevno
≥
-
4 do < 9 kg: 12 mg/kg dva puta dnevno
-
9 do < 30 kg: 9 mg/kg dva puta dnevno
-
≥ 20 kg 300 mg dva puta dnevno
Alternativno doziranje na tjelesnu površinu: 180–240 mg/m22 dva puta dnevno (ne smije prelaziti 300 mg dva puta dnevno)
|
ZDV može uzrokovati sljedeće:
-
Makrocitna anemija, granulocitopenija
-
Glavobolja, slabost, anoreksija, mučnina, povraćanje
-
Pigmentacija noktiju
-
Hiperlipidemija, hiperglikemija
-
Lakto acidoza, hepatomegaly with hepatic steatosis
-
Miopatija
ZDV se može dati bez obzira na hranu.
|
Nenukleozidni inhibitori reverzne transkriptaze (NNRTI)
|
Nevirapin (NVP)
|
Oralna suspenzija: 10 mg/ml
Tableta: 200 mg
Tablete s produženim otpuštanjem: 100 i 400 mg
|
Inicijacija terapije: dobi prilagođena doza daje se jednom dnevno tijekom 14 dana, a zatim povećana na dva puta dnevno ako se tolerira (kako bi se smanjila učestalost nuspojava) Neki stručnjaci smatraju da je ovaj korak nepotreban za djecu mlađu od 2 godine.
Rođenje do < 4 tjedna ako je gestacijska dob pri rođenju ≥ 37 tjedana (istraživačka doza, nije odobrena od strane U.S. Food and Drug Administration): Bez uvoda, 6 mg/kg dva puta dnevno
≥ 4 tjedna – 8 godina: 200 mg/m22 dva puta dnevno nakon uvođenja
≥ 8 godia: 120-150 mg/m2 q 12 h (do 200 mg dva puta dnevno ili ako se koriste tablete s produljenim oslobađanjem, 400 mg jednom dnevno)
|
NVP može uzrokovati sljedeće:
-
Osip, uključuje Stevens-Johnson sindrom
-
Simptomatski hepatitis, uključujući fatalnu nekrozu jetre
-
Sindrom teške sustavne preosjetljivosti s potencijalnim multiorganskim zahvaćanjem i šokom
Osip se najčešće javlja tijekom prvih 6 tjedana terapije; u slučaju pojave osipa tijekom 14-dnevnog režima, doza se ne povećava dok osip ne nestane.
Jetrena toksičnost je najčešća tijekom prvih 12 tjedana terapije, a česti klinički i laboratorijski nadzor treba provoditi tijekom tog razdoblja, a potom povremeno; ako se sumnja na klinički hepatitis, rade se nalazi jetrenih transaminaza.
Ako se dogodi hepatitis ili reakcija preosjetljivosti, ne pokušava se ponovno uvođenje.
Ako se terapija NVP-om prekine na > 14 dana, treba je ponovno započeti s uvodnom dozom jednom dnevno prikladnom za dob tijekom 14 dana, a zatim nastaviti s dozom prikladnom za dob dva puta dnevno.
NVP se može dati bez obzira na hranu.
|
Inhibitori proteaze (PI)
|
Atazanavir (ATV)
|
Kapsule: 150, 200 i 300 mg
Prašak: 50 mg po pakiranju
Daje se s ritonavirom (RTV) u niskim dozama kao farmakokinetičkI pojačivač
Dostupno i u tabletama s fiksnom kombinacijom doza
|
< 3 mj: Nije odobreno
≥ 3 mjeseca – 6 godina, doziranje praha prema težini (nije zamjenjivo s kapsulama):
≥ 6 godina do < 18 godina, doziranje kapsula na temelju težine (nije zamjenjivo s praškom):
|
ATV može uzrokovati sljedeće:
-
Asimptomatska indirektna hiperbilirubinemija (incidencija 30%), žutica (incidencija 10%)
-
Hiperglikemija, hiperlipidemija, maldistribucija masti
-
Produženje PR intervala () na EKG-u
-
Nefrolitijaza (rijetko)
ATV treba uzeti s hranom kako bi se poboljšala apsorpcija.
|
Darunavir (DRV)
|
Oralna suspenzija: 100 mg/ml
Tablete: 75, 150, 600, i 800 mg
Daje se s ritonavirom (RTV) u niskim dozama kao farmakokinetičkI pojačivač
EVG se koformulira s kobicistatom (COBI), farmakokinetskim pojačivačem.
|
Antihistaminici i dekongestivi se ne preporučuje za djecu < 6 god.
≥ 3mj-6 god, doziranje temeljeno na tjelesnoj težini:
-
20-39 kg: ATV 200 mg + RTV 100 mg q 24 h
-
11 do < 12 kg: DRV 220 mg + RTV 32 mg dva puta dnevno
-
12 do < 13 kg: DRV 240 mg + RTV 40 mg dva puta dnevno
-
13 do < 14 kg: DRV 260 mg + RTV 40 mg dva puta dnevno
-
14 do < 15 kg: DRV 280 mg + RTV 48 mg dva puta dnevno
-
15 do < 30 kg: DRV 375 mg + RTV 48 mg dva puta dnevno
-
≥ 40 kg: ATV 300 mg + RTV 100 mg q 24 h
-
≥ 40 kg: ATV 600 mg + RTV 100 mg dva puta dnevno
≥ 12 godina i ≥ 40 kg: mogu koristiti DRV 800 mg + 100 mg RTV jednom dnevno ili u kombinaciji s fiksnom dozom s COBI (DRV 800 mg + COBI 150 mg jednom dnevno)
|
ZDV može uzrokovati sljedeće:
ATV treba uzeti s hranom kako bi se poboljšala apsorpcija.
|
Lopinavir/ritonavir (LPV/RTV)
|
Oralna otopina: 80/20 mg/mL (sadrži 43% alkohola i 15% -tni propilen glikol)
Filmom obložene tablete: 100/25 i 200/50 mg
|
<2 tjedna: Ne koristiti
2 tjedna-12 mj: 300 mg (LPV komponente) po m2 površine tijela dva puto dnevno
1–17 yr: 230-300 mg (LPV komponente; mnogi stručnjaci preferiraju veću dozu) po m2 površine tijela q 12 sati (do najviše LPV 400 mg dva puta dnevno)
≥ 18 god: LPV 400 mg q 12 h
|
LPV/RTV može uzrokovati sljedeće:
-
Gostrointestinalne intolerancija (proljev, mučnina, povraćanje)
-
Hiperglikemija, hiperlipidemija (posebno trigliceridi), maldistribucija masti
-
Moguće prolongiranje PR i QT intervala
-
Osip, uklj Stevens-Johnson syndrome
Ne daje se prerano rođenoj ili mladoj novorođenčadi (tj prije 42 tjedana postmenstrualne starosti ili 14 dana postnatalne dobi) zbog opasnosti od po život opasne kardiotoksičnosti.
Jednom dnevno doziranje se ne preporučuje za djecu i mladež zbog većeg klirensa.
Povećanje doze je potrebno ako bolesnici istodobno uzimaju NVP, EFV, FFV ili NFV.
LPV/r tablete mogu se dati bez obzira na hranu, ali oralnu otopinu treba dati zajedno s hranom zbog povećanja apsorpcije i maskiranja okusa (vrlo slaba palatabilnost).
|
Ritonavira (RTV)
|
Oralni prašak: 50 mg po pakiranju
Oralna otopina: 80 mg/mL (sadrži 43% alkohola po volumenu)
Tableta: 100 mg
|
Koristi se samo kao farmakokinetički pojačivač: 80-100 mg dva puta dnevno
|
RTV mže uzrokovati sljedeće:
-
Gostrointestinalne intolerancija (proljev, mučnina, povraćanje)
-
Hiperglikemija, hiperlipidemija (posebno trigliceridi), maldistribucija masti
-
Osip, uključuje Stevens-Johnson sindrom
RTV se vrlo rijetko koristi kao primarni ARV lijek zbog gastrointestinalne netolerancije u višim dozama.
RTV se najbolje apsorbira kada se daje s hranom. Tablete mogu biti ukusnije nego kapsule, ali obje su bolje od tekućine koja je goreg okusa. Oralna otopina može se dati s određenom hranom (npr. čokoladno mlijeko, sladoled, maslac od kikirikija) kako bi se prikrio okus.
|
Inhibitor integraze
|
Bictegravir (BIC)
|
Dostupno samo kao tableta s fiksnom kombinacijom doza s FTC i TAF
|
Pogledajte niže kombinirane proizvode fiksne doze
|
BIC može uzrokovati sljedeće:
|
Dolutegravir (DTG)
|
Tableta: 10, 25 i 50 mg
Dostupno i u tabletama s fiksnom kombinacijom doza
|
Dojenčad i djeca <30 kg: Ne preporučuje se
Djeca 30-39 kg: 35 mg jednom dnevno
Djeca i adolescenti ≥40 kg: 50 mg jednom dnevno (možda će trebati dati 12 sati s određenim UGT1A ili CYP3A induktorima; pogledati dodatak pakiranju)
|
DTG može uzrokovati sljedeće:
DTG se može dati bez obzira na hranu; Međutim, treba ga dati 2 sata prije ili 6 sati nakon oralnog antacida koji sadrži dvovalentni kation, laksativa, sukralfata, preparata željeza, preparata Ca ili puferiranih lijekova.
|
Elvitegravir (EVG)
|
Dostupno samo u kombiniranoj tableti fiksne doze s FTC, TDF i kobicistatom [COBI])
|
Pogledajte niže kombinirane proizvode fiksne doze
|
EVG može uzrokovati sljedeće:
-
Proljev, mučnina
-
Bubrežna insuficijencija, smanjena mineralna gustoća kostiju (vidi TDF)
-
Teška egzacerbacija hepatitisa u bolesnika koinficiranih hepatitisom B if coformulation containing FTC or TDF is discontinued suddenly
EVG se koformulira s COBI, farmakokinetskim pojačivačem.
EVG treba uzeti zajedno s hranom.
|
Raltegravir (RAL)
|
Tablete za žvakanje: 25 i 100 mg
Filmom obložena tableta: 400 mg
Filmom obložena tableta: 400 mg
Granule za oralnu suspenziju: Pakiranje od 100 mg koje treba dodati u 10 ml vode kako bi se dobilo 10 mg/ml
|
Dojenčad i djeca ≥ 4 tjedna i težine ≥ 3 kg – 20 kg: Oralna suspenzija 6 mg/kg dva puta dnevno (vidi uputstvo u pakiranju)
Djeca ≥ 11 kg, tablete za žvakanje kako slijedi:
-
11–13 kg: 75 mg dva puta dnevno (3 x 25-mg žvakaćih)
-
14-19 kg: 100 mg dva puta dnevno (1 x 100-mg žvakaćih)
-
20-27 kg: 150 mg dva puta dnevno (1.5 x 100 mg žvakaćih)
-
28-39 kg: 200 mg dva puta dnevno (2 x 100 mg žvakaćih)
-
≥ 40 kg: 300 mg dva puta dnevno (3 x 100 mg žvakaćih)
djeca ≥ 25 kg: Može uzimati ili gornju dozu tableta za žvakanje ili može uzimati 1 400 mg filmom obloženu tabletu dva puta dnevno
Djeca i adolescenti ≥ 40 kg: mogu uzimati 1 400 mg filmom obloženu tabletu dva puta dnevno ili može uzeti 2 tablete visoke doze od 600 mg (ukupno 1200 mg) jednom dnevno
|
RAL može uzrokovati sljedeće:
-
Mučnina, glavobolja, proljev, umor
-
Osip, uključuje Stevens-Johnson sindrom
-
Povišenje kreatin fosfokinaze; rijetko, rhabdomioliza
Doziranje oralne suspenzije, tableta za žvakanje, filmom obloženih tableta i visokih doza filmom obloženih tableta ne zamjenjivi zbog razlika u bioraspoloživosti.
RAL se može dati bez obzira na hranu.
|
Kombinirani proizvodi fiksnih doza
|
ZDV/3TC (Combivir®®; također generici)
|
Kombinirane tablete: ZDV 300 mg + 150 mg 3TC
|
≥ 30 kg: 1 tableta dva puta dnevno
|
Pogledajte pojedinačne lijekove
|
3TC/ABC (Epzicom®; također generici)
|
Kombinirane tablete: 3TC 300 mg + ABC 600 mg
|
≥ 25 kg: 1 tableta jednom dnevno
|
Pogledajte pojedinačne lijekove
|
FTC/TDF (Truvada®)
|
Kombinirane tablete: FTC 200 mg + TDF 300 mg
|
> 35 kg: 1 tableta jedno dnevno
|
Pogledajte pojedinačne lijekove
|
FTC/TAF (Descovi®)
|
Kombinirane tablete: FTC 200 mg + TAF 25 mg
|
≥ 25 kg: 1 tableta jednom dnevno
|
Pogledajte pojedinačne lijekove
|
3TC/TDF (Cimduo®, Temixys®)
|
Kombinirane tablete: FTC 200 mg + TDF 300 mg
|
> 35 kg: 1 tableta jednom dnevno
|
Pogledajte pojedinačne lijekove
|
ABC/DTG/3TC (Triumeq®)
|
Kombinirana tableta: ABC 600 mg + DTG 50 mg + 3TC 300 mg
|
≥ 25 kg: 1 tableta jednom dnevno
|
Pogledajte pojedinačne lijekove
|
FTC/TDF/EVG/COBI (Stribild®)
|
Kombinirane tablete: FTC 200 mg + TDF 300 mg + EVG 150 mg + COBI 150 mg
|
> 35 kg: 1 tableta jednom dnevno
|
Pogledajte pojedinačne lijekove
|
FTC/TAF/EVG/COBI (Genvoya®)§
|
Kombinirana tableta: FTC 200 mg + TAF 10 mg + EVG 150 mg + COBI 150 mg
|
≥ 25 kg: 1 tableta jednom dnevno
|
Pogledajte pojedinačne lijekove
|
FTC/TAF/BIC (Biktarvy®)§
|
Kombinirana tableta: FTC 200 mg + TAF 25 mg + BIC 50 mg
|
≥ 25 kg: 1 tableta jednom dnevno
|
Pogledajte pojedinačne lijekove
|