Metronidazol je baktericidni antibiotik. Prolazi kroz bakterijsku staničnu stijenku, oštećuje DNK i inhibira sintezu DNK u određenih mikroorganizmima.

Oralni metronidazol se dobro apsorbira. Intravenski se primjenjuje samo kod bolesnika koji ne podnose peroralni unos. Široko se distribuira u tjelesnim tekućinama i postiže visoke koncentracije u cerebrospinalnom likvoru.

Metronidazol se vjerojatno metabolizira u jetri, a izlučuje uglavnom mokraćom, ali se eliminacija ne smanjuje u bolesnika s renalnom insuficijencijom. Međutim, budući da se metaboliti metronidazola mogu akumulirati u bolesnika s krajnjim stadijem bubrežne insuficijencije, te bolesnike treba pratiti radi eventualne pojave nuspojava povezanih s metronidazolom, kao što su učinci na središnji živčani sustav, uključujući glavobolje, konvulzije i perifernu neuropatiju (uglavnom utrnulost ili parestezije ekstremiteta).

Metronidazol djeluje na:

• Sve obligatne anaerobne bakterije (inaktivan je prema fakultativnim anaerobnim i aerobnim bakterijama)

• Određene protozoe (npr. Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia intestinalis [lamblia])

Metronidazol se prvenstveno koristi za infekcije uzrokovane obligatnim anaerobima, često u kombinaciji s drugim antimikrobnim lijekovima. Lijek je izbora za bakterijsku vaginozu. Ima i drugu kliničku primjenu (vidi tablicu Klinička primjena metronidazola).

Metronidazol je kontraindiciran u bolesnika koji su prethodno imali alergijsku reakciju na njega.

Ispitivanja primjene metronidazola tijekom trudnoće su kod nekih životinjskih vrsta pokazala povećani rizik od karcinogenog djelovanja. Dobro kontrolirane studije u trudnica nisu rađene. Većina studija na ljudima nije pokazala povećani rizik od tumora, urođenih mana ili drugih štetnih učinaka na fetus nakon primjene metronidazola tijekom trudnoće. U nekim istraživanjima je međutim zabilježena pojava rascjepa usne (sa ili bez rascjepa nepca) u novorođenčadi žena koje su uzimale metronidazol tijekom prvog tromjesečja. Neki stručnjaci savjetuju izbjegavanje metronidazola tijekom prvog tromjesečja, iako CDC's 2015 Sexually Transmitted Disease treatment guidelines pokazuju da se jedna doza od 2 g može koristiti u bilo kojoj fazi trudnoće za liječenje trihomonijaze.

Metronidazol se izlučuje u majčinom mlijeku. Uporaba tijekom dojenja se ne preporučuje.

Nuspojave metronidazola uključuju

• Probavne tegobe

• Djelovanje na SŽS i perifernu neuropatiju

• Disulfiramsku reakciju

Mogu se pojaviti mučnina, povraćanje, glavobolja, konvulzije, sinkopa, druge manifestacije djelovanja na SŽS i periferna neuropatija, a zabilježeni su i slučajevi osipa, vrućice i reverzibilne neutropenije. Može izazvati metalni okus u ustima i tamnu boju mokraće. Disulfiramska reakcija (pojava crvenila, glavobolje, mučnine i povraćanja) može se pojaviti kod konzumacije alkohola unutar 7 dana od korištenja metronidazola.

Redukcija doze metronidazola nije potrebna u bolesnika sa zatajenjem bubrega, ali je u bolesnika sa značajom jetrenom bolešću nužna redukcija doze od 50%.

Metronidazol inhibira metabolizam varfarina pa može pojačati njegov antikoagulantni učinak.