Kloramfenikom je bakteriostatski antibiotik. Veže se za podjedinicu 50S ribosoma, i tako inhibira sintezu bjelančevina u bakteriji.

Farmakokinetika

Kloramfenikol se oralno dobro apsorbira. Parenteralna bi terapija trebala biti IV.

Lijek se široko distribuira u tjelesnim tekućinama, uključujući likvor, a izlučuje se mokraćom. Budući da se metabolizira u jetri, aktivni se kloramfenikol ne nakuplja u slučaju renalne insuficijencije.

Indikacije

Indikacije za primjenu kloramfenikola

Kloramfenikol ima širok spektar djelovanja protiv

• gram-pozitivnih i gram-negativnih koka i bacila (uključujući anaerobe)

• Rickettsia, Mycoplasma, Chlamydia i Chlamydophila species

Zbog toksičnog djelovanja na koštanu srž, raspoloživosti alternativnih antibiotika i pojave rezistencije, kloramfenikol više nije lijek izbora za bilo koju infekciju, osim:

• teških infekcija uzrokovanih nekolicinom multirezistentnih bakterija koje su osjetljive na kloramfenikol

• kužni meningitis ili endoftalmitis zato što drugi lijekovi protiv kuge slabo prolaze kroz te prostore

Međutim, kada se kloramfenikol koristi za liječenje meningitisa uzrokovanog pneumokokima koji su relativno rezistentni na penicilin, rezultati su obeshrabrujući, vjerojatno zbog njegove slabe baktericidne aktivnosti protiv tih sojeva.

Kontraindikacije

Kontrainikacije za primjenu kloramfenikola

Kloramfenikol je kontraindiciran ako se alternativni antibiotik može koristiti.

Uporaba tijekom trudnoće i dojenja

Korištenje kloramfenikola tijekom trudnoće rezultira gotovo jednako visokim serumskim razinama lijeka u fetusu kao i u majke. Upotreba je povezana sa sindromom sive bebe u novorođenčadi, ali nema teratogenih učinaka. Može se koristiti u trudnoći za liječenje pjegave groznice Rocky Mountaina ako je potreban lijek druge linije, ali potreban je oprez u trećem tromjesečju.

Kloramfenikol u ulazi majčino mlijeko. Ne smije se koristiti tijekom dojenja; moguće su ozbiljne nuspojave, osobito u male djece ili dojenčadi niske tjelesne težine.

Nuspojave

Nepovoljni učinci kloramfenikola

Nepovoljni učinci uključuju

• Depresija koštane srži (najozbiljnija)

• Mučnina, povraćanje i proljev

• Sindrom sive bebe (kod novorođenčadi)

Kloramfenikol može uzrokovati 2 tipa depresije koštane srži:

• Reverzibilan poremećaj metabolizma željeza, ovisan o dozi; ovaj efekt je najvjerojatniji kod visokih doza, duljeg liječenja ili u bolesnika s teškim poremećajem jetre;

• Trajna aplastična anemija: događa se u < 1/25,000 liječenih bolesnika. Nekad se razvije tek kada se završi liječenje. Kloramfenikol ne bi trebalo koristiti lokalno s obzirom da se male količine mogu apsorbirati preko kože i uzrokovati aplastičnu anemiju.

Reakcije preosjetljivosti su neuobičajene. Optički i periferni neuritis mogu se javiti tiejkom dugotrajnije primjene.

Neonatalni sindrom sive bebe, koji uključuje hipotermiju, cijanozu, flakcidnost i cirkulatorni kolaps, često je fatalan. Uzrok je visoka koncentracija kloramfenikola u krvi koju nezrela jetra nije u stanju metabolizirati i izlučiti. Sindrom se može izbjeći tako da se dojenčetu ≤1 mjeseca inicijalno ne daje više od 25 mg/kg/dan, a doza se podešava prema serumskoj koncentraciji.