Tigeciklin, derivat tetraciklina minociklina, prvi je dostupan glicilciklinski antibiotik. Tigeciklin je bakteriostatski antibiotik koji inhibira sintezu proteina vezujući se za podjedinicu ribosoma 30S.

Tigeciklin se daje IV. Tigeciklin ima veliki volumen distribucije (> 12 L/kg), prodire dobro u kosti, tkiva pluća, jetre i bubrega. Međutim, zbog svoje opsežne distribucije u tkiva, ne uspijevaju se održati visoke koncentracije u krvi, zbog čega tigeciklin vjerojatno nije dobar izbor za pacijente s bakterijemijom.

Većina lijeka se izlučuje putem žuči i stolice.

Tigeciklin je učinkovit protiv brojnih otpornih bakterija, uključujući i one koje su rezistentne na tetracikline. Tigeciklin djeluje protiv

• Mnogih gram pozitivnih bakterija, uključujući meticilin-osjetljive i meticilin-rezistentne sojeve Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae sa smanjenom osjetljivošću na penicilin, vankomicin-osjetljive Enterococcus faecalis, vankomicin-rezistentne E. faecium i Listeria spp

• Mnogih gram negativnnih bakterija, kao što su višestruko rezistentni Acinetobacter baumannii, Stenotrophomonas maltophilia, Haemophilus influenzae i većina Enterobacteriaceae (uključujući i neke sojeve koji proizvode ESBL i druge karbapenem-rezistentne sojeve uslijed proizvodnje karbapenemaze ili metalo-beta-laktamaze)

• Mnogih atipičnih respiratornih patogena (klamidije, Mycoplasma spp), Mycobacterium abscessus, M. fortuitum, i anaerobi - uključujući Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens, i C. difficile

Nije učinkovit protiv Pseudomonas aeruginosa, Providencia spp, Morganella morganii ili Proteus spp.

Tigeciklin je indiciran za liječenje

• Kompliciranih infekcija kože i mekih tkiva

• Kompliciranih intraabdominalnih infekcija

• Pneumonija stečenih u općoj populaciji

Međutim, nedavna meta-analiza pokazala je da pacijenti liječeni tigeciklinom (posebice oni liječeni zbog pneumonije povezane s mehaničlkom ventilacijom) imaju veću smrtnost od onih koji su liječeni drugim antibioticima, zbog čega je FDA izdala "black box" upozorenje. Općenito, tigeciklin bi trebao biti rezerviran za liječenje infekcija višestruko rezistentnim (MDR) organizmima, kada su druge opcije liječenja više toksiče ili manje učinkovite. Zbog svoje parenteralne aktivnosti prema C. difficile, tigeciklin može biti koristan antibiotik kada pacijenta treba istodobno liječiti protiv MDR infekcije i protiv C. difficile infekcije.

Tigeciklin je kontraindiciran u bolesnika koji su imali alergijsku reakciju na njega i kod djece u dobi <8 god.

Tigeciklin (kao tetraciklini) može utjecati na fetalne kosti i zube. Ako ga trudnica uzima tijekom drugog ili trećeg tromjesečja, može uzrokovati trajnu diskoloraciju zuba fetusa.

Nije poznato ulazi li tigeciklin u majčino mlijeko i jeli sigurna njegova primjena kod dojilja; međutim, ovaj lijek ima ograničenu oralnu biološku raspoloživost.

Mučnina i povraćanje su česti. U bolesnika liječenih tigeciklinom može doći do povišenih razina serumske amilaze, ukupne koncentracije bilirubina, PV-a i transaminaza. Izolirani slučajevi značajne jetre disfunkcije i zatajenja zabilježeni su u bolesnika koji se liječe tigeciklinom. Mnoge nuspojave tigeciklina slične su nuspojavama tetraciklina (npr. fotoosjetljivost).

Serumske koncentracije varfarina mogu se povisiti, no čini se bez utjecaja na INR.