Fosfomicin pripada skupini novih antibakterijskih lijekova s kemijskom strukturom drugačijom od do sada poznatih antibiotika. Ima baktericidno djelovanje sprječavajući sintezu stanične stijenke inhibicijom fosfoenolpiruvat sintetaze te tako interferira s proizvodnjom peptidoglikana.

U SAD-u je dostupan samo u formulaciji praška, fosfomicin trometamola, koji se može otopiti u tekućini i uzeti peroralno. Izvan SAD-a su dostupne i intravenske formulacije.

Farmakokinetika

Oralna bioraspoloživost soli fosfomicin trometamola je niska (oko 40%) te su posljedično niske i serumske razine u odnosu na minimalnu inhibitornu koncentraciju (MIK). Zbog ovog razloga, koristi se za liječenje nekompliciranih infekcija donjeg mokraćnog sustava, a ne pijelonefritisa.

Fosfomicin se ne veže na proteine plazme i široko se distribuira u tkiva. Urinom se izlučuje uglavnom glomerularnom filtracijom bez biotransformacije. Nakon oralne primjene, koncentracija u mokraći premašuje MIK-ove osjetljivih patogena više od 24 sata.

Intravenska formulacija fosfomicina dostupna je u nekim zemljama i može biti korisna za liječenje ozbiljnijih infekcija, uključujući infekcije SŽS-a, osteomijelitis i upalu pluća. Kada se koristi za liječenje ovih infekcija, često se kombinira s drugim antibioticima, kao što su beta-laktami.

Indikacije

Fosfomicin ima širok spektar djelovanja protiv gram-pozitivnih i gram-negativnih organizama, uključujući i mnoge rezistentne organizame kao što su:

• Staphylococcus aureus, uključujući meticilin-rezistentni S. aureus (MRSA)

• Enterococcus species uključujući i vankomicin-rezistentni enterokok (VRE)

• Enterobacterales (prethodno Enterobacteriaceae), uključujući i one koje produciraju beta-laktamaze širokog spektra (ESBL) i karbapenem rezistentnu K. pneumoniae

• Escherichia coli, uključujući i one sojeve E. coli koji su rezistentni na fluorokinolone

• Pseudomonas aeruginosa koji ima varijabilnu stopu rezistencije.

Peroralni fosfomicin bi se trebao koristiti samo za nekomplicirane infekcije (donjeg) mokraćnog sustava uzrokovane osjetljivim patogenima. Obzirom da ima širok spektar djelovanja intravenski fosfomicin se ponekad koristi i za liječenje infekcija multirezistentnim organizmima na drugim anatomskim mjestima.

Kontraindikacije

Ne postoje značajne kontraindikacije za njegovu primjenu osim poznate preosjetljivosti na fosfomicin ili na bilo koju komponentu formulacije.

Uporaba tijekom trudnoće i dojenja

Fosfomicin prelazi posteljicu, ali se općenito smatra da je siguran za liječenje cistitisa u trudnica.

Nije poznato koliko fosfomicina se izlučuje majčinim mlijekom pa se savjetuje oprez ako je liječenje fosfomicinom potrebno tijekom dojenja.

Nuspojave

Fosfomicin se općenito dobro podnosi i ima nisku stopu nuspojava koje uglavnom uključuju gastrointestinalne simptome (npr. mučnina i proljev).

Doziranje

Za nekomplicirane infekcije mokraćnog sustava u žena koristi se jednokratna oralna doze fosfomicin trometamola od 5,61 g (ekvivalent 3 g fosfomicina) otopljena u tekućini. Dulje trajanje liječenja je vjerojatno potrebno za infekcije na drugim mjestima (npr. prostata [1]).