Kokain je simpatomimetički lijek sa SŽS stimulirajućim i euforičnim svojstvima. Visoke doze mogu izazvati paniku, shizofreniji slične simptome, napadaje, hipertermiju, hipertenziju, aritmije, moždani udar, disekciju aorte, intestinalne ishemije, IM. Toksičnost se zbrinjava suportivom skrbi, uključujući IV benzodiazepina (za uznemirenost, hipertenziju i konvulzije) i tehnike hlađenja (za hipertermije). Sustezanje se manifestira prije svega depresijom, poteškoćama s koncentracijom i pospanošću (sindrom kokainskog ispiranja).
Većina korisnika kokaina su povremeni rekreacijski korisnici. Međutim, oko 25% (ili više) korisnika zadovoljavaju kriterije za zlouporabu ili ovisnost. U zadnje vrijeme se smanjuje konzumacija kod adolescenata. Dostupnost biološki jako aktivnih oblika, poput “kreka“ (crack), pogoršala je problem ovisnosti o kokainu. Najviše kokaina u SAD-u je oko 45 do 60% čistoće; ona može sadržavati široku lepezu punila, dodataka i zagađivača.
Najviše kokaina u SAD-u se hlapi i udiše, ali se može i šmrkati ili ubrizgavati IV. Za inhalaciju se hidroklorid pretvara u labilniji oblik dodavanjem obično NaHCO3, vode i topline. Nastali talog (krek kokain) hlapi zagrijavanjem (nije spaljen) te se udiše. Djelovanje nastupa brže a učinak je jači. Na kokain se razvija tolerancija, a prekid obilnog uzimanja je obilježen pospanošću, pojačanim apetitom i depresijom. Nakon razdoblja apstinencije postoji jaka sklonost nastavku uzimanja droge.
Patofiziologija
Kokain, alkaloid prisutan u lišću koka biljke, poboljšava aktivnost norepinefrina, dopamina i serotonina u središnjem i perifernom živčanom sustavu.
Jačanje aktivnosti dopamina je vjerojatno uzrok poželjnih učinaka, a time pridonosi razvoju zlouporabe i ovisnost.
Norepinefrinska aktivnost je zaslužna za simpatopodražajne učinake: tahikardiju, hipertenziju, midrijazu, dijaforezu i hipertermiju.
Kokain također blokira natrijeve kanale, koji su zaslužni za njegovo djelovanje kao lokalni anestetik. Kokain izaziva vazokonstrikciju i na taj način može utjecati na gotovo svaki organ. IM, cerebralne ishemije i krvarenje, disekcija aorte, intestinalne ishemije, ishemije bubrega su moguće posljedice.
Početak kokainskog učinka ovisi o načinu primjene:
-
IV injekcija i pušenje: početak učinka odmah, vršni učinak nakon 3 do 5 minuta, a trajanje od oko 15 do 20 min
-
Upotreba intranazalno: Početak nakon 3 do 5 minuta, vršni učinak na 20 do 30 minuta, a trajanje oko 45 do 90 min
-
Oralna primjena: Početak nakon 10 minuta, vrhunac učinak nakon 60 minuta, a trajanje oko 90 minuta
Budući da je kokain droga vrlo kratkog djelovanja, teški ovisnici ga mogu injicirati ili pušiti opetovano svakih 10 do 15 min.
Trudnoća
Uporaba kokaina u trudnoći može utjecati na fetus; stopa odvajanje posteljice i spontanih pobačaja je veća.
Simptomi i znakovi
Akutni učinci
Učinci ovise o različitim načinima uzimanja. Kad se injicira ili puši, kokain izaziva hiperstimulaciju, budnost, euforiju i osjećaj sposobnosti i snage. Ekscitacija je jaka i slična onoj koju izaziva injekcija amfetamina. U korisnika koji ušmrkavaju kokainski prah ti su osjećaji manje izraženi i manje disruptivni.
Kod korisnika koji puše kokain, može se razviti pneumotoraks ili pneumomediastinum, uzrokujući bol u prsima, dispneju ili oboje. Ishemija miokarda zbog uporabe kokaina može uzrokovati bol u prsima ( "kokainska bol u prsima"), a kokain također može uzrokovati bol u prsima i pri izostanku ishemije miokarda; mehanizam je nejasan. Može doći do aritmije i provodnih abnormalnosti. Srčani učinci mogu dovesti do iznenadne smrti. Bindžanje, često dulje od nekoliko dana, može dovesti do sindroma iscrpljenosti ili "ispirajučeg" sindroma, koji uključuje intenzivan umor i potrebu za spavanjem.
Toksičnost ili predoziranje
Predoziranje može uzrokovati tešku tjeskobu, paniku, uznemirenost, agresivnost, nesanicu, halucinacije, paranoidne obmane, oslabljenu prosudbu, drhtanje, napadaje i delirij. Midrijaza i dijaforeza su očiti, a otkucaji srca i krvni tlak su povećani. Smrt može rezultirati iz IM ili aritmije.
Teško predoziranje uzrokuje sindrom akutne psihoze (npr. shizofreniji slični simptomi), hipertenziju, hipertermiju, rabdomiolizu, koagulopatije, zatajenja bubrega i napadaje. Bolesnici s izrazitom kliničkom toksičnošću mogu na genskoj osnovi imati smanjenje (atipično) serumske kolinesteraze, enzima potrebnog za klirens kokaina.
Pacijenti koji udišu kokain mogu razviti akutni plućni sindrom (krek pluća) s vrućicom, hemoptizom i hipoksijom, koji može napredovati do zatajenja disanja.
Istovremena primjena kokaina i alkohola dovodi do stvaranja kondenzacijskog produkta, kokaetilena, koji ima stimulacijske osobine i može doprinijeti toksičnosti.
Kronični učinci
U kompulzivnog teškog ovisnika pojavljuju se teški toksični učinci. Može se razviti miokardijalna fibroza, hipertrofija lijeve klijetke, te kardiomiopatija. Rijetko, opetovano ušmrkavanje dovodi do perforacije nosnog septuma zbog lokalne ishemije. Kognitivne smetnje, uključujući i oslabljenu pažnju i verbalnu memoriju, javljaju se kod nekih teških korisnika. Korisnici koji koriste kokain IV često imaju infektivne komplikacije.
Ustezanje
Glavni simptomi su depresija, poteškoće s koncentracijom i pospanost (sindrom kokainskog ispiranja). Apetit se povećava.
Dijagnoza
Dijagnoza se obično postavlja klinički. Koncentracije droge se ne mjere; Kokainski metabolit, benzoilkgonin, dio je većine rutinskih probira urina na psihoaktivne tvari.
Liječenje
Toksičnost ili predoziranje
Liječenje akutne intoksikacije kokainom u pravilu nije potrebno jer je droga iznimno kratkog djelovanja. Benzodiazepini su preferirano početno liječenje za većinu toksičnih učinaka, uključujući i pobudu središnjeg živčanog sustava i napadaja, tahikardije i hipertenzije. Lorazepam se može koristiti u dozi od 2 do 3 mg IV kroz 5 minuta sve do postizanja učinka. Visoke doze i kontinuirana infuzija može biti potrebna. Propofol infuzija, s mehaničkom ventilacijom, može se koristiti kod otpornih slučajeva.
Hipertenzija koja ne reagira na benzodiazepine se tretira s IV nitratima (npr nitroprusid) ili fentolaminom; beta-blokatori se ne preporučuju, jer oni omogućuju kontinuiranu alfa-adrenergičku stimulaciju.
Hipertermija može biti opasna po život i treba ju zbrinjavati agresivno sa sedacijom plus hlađenje isparavanjem, paketima leda i održavanjem intravaskularnog volumena i protoka urina sa IV fiziološkom otopinom.
Fenotiazini snizuje eliptogeni prag, a njihovi antikolinergički učinci mogu ometati hlađenje; stoga, oni nisu poželjni za sedaciju.
Povremeno, teško uznemireni pacijenti moraju biti farmakološki paraliziran i mehanički ventilirani radi ublažavanje acidoze, rabdomiolize, ili više organske disfunkcije.
Kokainom uzrokovana bol u prsima se ocijenjuje kao i za bilo kojeg drugog pacijenta s potencijalnom ishemijom miokarda ili disekcijom aorte, s rentgenom, serijskim EKG i serumskim srčanim biljezima. Kao što je objašnjeno, beta blokatori su kontraindicirani, a benzodiazepini su lijekovi prve linije. Ukoliko je potrebna koronarna vazodilatacija nakon upotrebe benzodiazepina, koriste se nitrati ili fentolamin 1 do 5 mg IV dan polako se može razmatrati.
Zlouporaba
Teški korisnici i ljudi koji koriste drogu IV ili ju puše imaju najveće šanse postati ovisni. Povremeni korisnici i ljudi koji konzumiraju drogu nazalno ili oralno imaju niži rizik da postanu ovisni. Za prekid dugotrajne primjene potrebna je znatna pomoć, a depresija do koje može doći zahtijeva pažljiv nadzor i liječenje.
Postoje mnogi oblici ambulantnog liječenja, uključujući grupe za potporu i samo–pomoć te posebne telefonske linije. Stacionarna terapija se prvenstveno koristi kada je to potrebno zbog teških fizičkih ili mentalnih komorbiditeta ili kada je izvanbolničko liječenje više puta bilo neuspješano.
Za liječenje novorođenčadi majki ovisnih o kokainu, vidi: Prenatalna izloženost lijekovima i drugim tvarima.
Više informacija