Eliminacija lijekova

Autor: Jennifer Le, PharmD, MAS, BCPS-ID, FIDSA, FCCP, FCSHP
Urednica sekcije: doc. dr. sc. Suzana Mimica Matanović, dr. med.
Prijevod: Zvonimir Čagalj, dr. med.

Eliminacija lijeka je uklanjanje lijeka iz tijela.

Svi lijekovi se na kraju eliminiraju iz tijela. Mogu se eliminirati nakon kemijske izmjene (metabolizma) ili se mogu eliminirati nepromijenjeni. Većina lijekova, osobito lijekovi topljivi u vodi i njihovi metaboliti, uglavnom se eliminiraju putem bubrega u urinu. Stoga doziranje lijekova uvelike ovisi o bubrežnoj funkciji. Neki lijekovi se eliminiraju izlučivanjem u žuč (zelenkastožuta tekućina koju izlučuje jetra i pohranjuje se u žučnom mjehuru).

Eliminacija lijeka u urinu

Nekoliko čimbenika, uključujući određena svojstva lijeka, utječe na bubrežnu sposobnost izlučivanja lijekova. Kako bi se opsežno izlučivao preko urina, lijek ili metabolit moraju biti topljivi u vodi i ne smiju biti prečvrsto vezani za proteine u krvi. Kiselost urina, na koju utječu prehrana, lijekovi i poremećaji bubrega, može utjecati na brzinu izlučivanja nekih lijekova iz bubrega. U liječenju otrovanja s nekim lijekovima, kiselost urina se mijenja davanjem antacida (kao što je natrijev bikarbonat) ili kiselih tvari (kao što je amonijev klorid) oralno kako bi se ubrzalo izlučivanje lijeka.

Bubrežna sposobnost izlučivanja lijekova također ovisi o:

  • Protoku urina

  • Protoku krvi kroz bubrege

  • Stanju bubrega

Funkcija bubrega može biti narušena brojnim poremećajima (osobito visokim krvnim tlakom, šećernom bolešću i ponavljajućim infekcijama bubrega), izlaganjem visokim razinama toksičnih kemikalija i promjenama vezanim uz starenje. Kako ljudi stare, funkcija bubrega polako opada. Primjerice, bubrezi 85-godišnje osobe izlučuju lijekove samo upola učinkovito kao bubrezi 35-godišnje osobe.

Kod ljudi sa smanjenom bubrežnom funkcijom, "normalna" doza lijeka koji se prvenstveno eliminira putem bubrega može biti previsoka i može izazvati nuspojave. Stoga liječnici ponekad moraju prilagoditi dozu lijeka na temelju iznosa smanjenja bubrežne funkcije pacijenta. Osobe s narušenom bubrežnom funkcijom trebaju niže doze lijekova od onih s normalnom bubrežnom funkcijom.

Zdravstveni djelatnici imaju nekoliko načina za procjenu smanjenja bubrežne funkcije. Ponekad baziraju procjenu isključivo po dobi pacijenta. Međutim, točnija procjena bubrežne funkcije se može dobiti pomoću rezultata pretraga koje mjere razinu kreatinina (razgradnog produkta) u krvi, a ponekad i u urinu. Koriste te rezultate kako bi izračunali koliko učinkovito se kreatinin uklanja iz tijela (takozvani klirens kreatinina-vidjeti Testovi bubrežne funkcije ), što odražava koliko dobro bubrezi funkcioniraju.

Eliminacija lijekova putem žuči

Neki lijekovi prolaze kroz jetru nepromijenjeni i izlučuju se u žuč. Drugi lijekovi se u jetri pretvaraju u metabolite prije nego što se izluče u žuč. U oba scenarija, žuč tada ulazi u probavni sustav. Od tamo, lijekovi se ili uklanjaju u stolici ili se reapsorbiraju u krvotok, čime se recikliraju.

Ako jetra ne funkcionira normalno, potrebno je prilagoditi dozu lijekova koji se prvenstveno eliminiraju metabolizmom u jetri. Međutim, ne postoje jednostavni načini za procjenu koliko dobro će jetra metabolizirati (a time i eliminirati) lijekove, kao što postoje za procjenu funkcije bubrega.

Ostali oblici eliminacije lijekova

Neki lijekovi se izlučuju u slini, znoju, majčinom mlijeku, pa čak i izdahnutom zraku. Većina se izlučuje u malim količinama. Izlučivanje lijekova u majčinom mlijeku je značajno samo zbog toga što lijek može utjecati na dojeno novorođenče ili dojenče (vidjeti Lijekovi koji se ne smiju uzimati tijekom dojenja). Izlučivanje u izdahnutom zraku je glavni način eliminacije inhalacijskih anestetika.