Apsorpcija lijeka je kretanje lijeka u krvotok nakon primjene.
Apsorpcija utječe na bioraspoloživost - koliko brzo i koliko lijeka dolazi do svog namijenjenog (ciljanog) mjesta djelovanja. Čimbenici koji utječu na apsorpciju (a time i bioraspoloživost) uključuju
-
Način dizajniranja i proizvodnje lijeka
-
Njegova fizikalna i kemijska svojstva
-
Ostale sastojke koje sadrži
-
Fiziološke karakteristike osobe koja uzima lijek
-
Način na koji se lijek pohranjuje
Proizvedeni lijek je stvaran dozni oblik lijeka - tableta, kapsula, supozitorij (čepić), transdermalni flaster ili otopina. Sastoji se od lijeka (djelatne tvari) i dodataka (pomoćnih tvari). Djelatna tvar je kemijska tvar (lijek) koja se uzima za postizanje željenog učinka (kao što je snižavanje krvnog tlaka). Dodatci (pomoćne tvari kao što su razrjeđivači, stabilizatori, sredstva za raspadanje i lubrikanti) pomiješani su s lijekom kako bi se olakšalo gutanje ili pomoglo u njegovom otapanju u probavnom sustavu. Naprimjer, pri proizvodnji tableta, smjesa djelatne tvari i pomoćnih tvari se može oblikovati u mala zrnca i komprimirati u obliku tableta. Vrsta i količina dodataka te stupanj kompresije utječu na brzinu razgradnje tablete i brzinu apsorpcije lijeka. Proizvođači lijekova prilagođavaju ove varijable kako bi optimizirali apsorpciju.
Budući da proizvodi koji sadrže isti lijek (djelatnu tvar) mogu imati različite pomoćne tvari, apsorpcija lijeka iz različitih proizvoda može varirati. Prema tome, učinci lijeka, čak i pri istoj dozi, mogu varirati od jednog proizvoda do drugog. Lijekovi koji osim što sadrže istu djelatnu tvar također postižu gotovu istu koncentraciju lijeka u krvi u isto vrijeme se nazivaju bioekvivalentnima (vidjeti Bioekvivalencija i međuzamjenjivost generičkih lijekova). Bioekvivalentnost osigurava terapijsku jednakost (tj. stvaranje istog terapijskog učinka), a bioekvivalentni proizvodi su međusobno zamjenjivi.
Tablete
Ako tableta prebrzo otpušta lijek, razina lijeka u krvi može postati previsoka, što uzrokuje prekomjerni odgovor. Ako tableta ne otpušta lijek dovoljno brzo, veći dio lijeka se bez apsorpcije može eliminirati stolicom, a razina lijeka u krvi može biti preniska. Proizvođači lijeka formuliraju tabletu kako bi se lijek oslobađao željenom brzinom.
Kapsule
Kapsule se sastoje od lijekova i pomoćnih tvari unutar želatinskog omotača. Omotač bubri i oslobađa svoj sadržaj kada postane vlažan. To se obično događa brzo. Veličina čestica lijeka i svojstva pomoćnih tvari utječu na brzinu otapanja i apsorpcije lijeka. Lijekovi se brže apsorbiraju iz kapsula napunjenih tekućinom, nego iz onih punjenih krutim česticama.
Želučanootporni slojevi
Ako lijek koji se primjenjuje oralno šteti sluznici želuca ili se raspada u kiselom sadržaju želuca, tableta ili kapsula lijeka se može obložiti tvarima koje sprječavaju njeno otapanje dok ne dosegne tanko crijevo. Ove zaštitne prevlake se opisuju kao želučanootporni slojevi. Da bi se ti slojevi otopili, moraju doći u dodir s manje kiselom sredinom tankog crijeva ili s probavnim enzimima koji se tamo nalaze. Međutim, navedeni slojevi se ne otapaju uvijek kako je predviđeno. Tableta ili kapsula može netaknuta izaći stolicom, osobito kod starijih osoba.
Formulacije s kontroliranim oslobađanjem
Neki lijekovi su posebno formulirani kako bi oslobađali svoje djelatne tvari polako ili u ponovljenim malim količinama tijekom vremena - obično u razdoblju od 12 sati ili više. Ovaj dozni oblik naziva se modificirano oslobađanje, kontrolirano oslobađanje, kontinuirano oslobađanje ili produljeno oslobađanje.
Uzroci niske bioraspoloživosti
Brojni drugi čimbenici mogu utjecati na apsorpciju i bioraspoloživost lijeka uzetog preko usta. Fiziološke osobitosti uključuju
Koliko dugo treba da se želudac isprazni
Kakva je kiselost (pH) želuca
Kako brzo se lijek kreće kroz probavni sustav.
Ostali čimbenici uključuju dob osobe, spol, razinu tjelesne aktivnosti i razinu stresa.
Hrana, drugi lijekovi i probavni poremećaji mogu utjecati na apsorpciju i bioraspoloživost lijeka. Naprimjer, hrana bogata vlaknima i dodatci prehrani s kalcijem se mogu vezati s lijekom i spriječiti njegovu apsorpciju. Laksativi i proljev, koji ubrzavaju prolaz tvari kroz probavni sustav, mogu smanjiti apsorpciju lijeka. Kirurško uklanjanje dijelova probavnog sustava (poput želuca ili debelog crijeva) također može utjecati na apsorpciju lijeka.
Gdje i koliko dugo se lijek čuva može utjecati na njegovu bioraspoloživost. Lijek u nekim proizvodima propada i postaje neučinkovit ili štetan ako se nepravilno ili predugo skladišti. Neki proizvodi se moraju čuvati u hladnjaku ili na hladnom, suhom ili tamnom mjestu. Uputa za čuvanje i roka valjanosti bi trebalo strogo pridržavati u svakom trenutku.