Raspodjela lijeka odnosi se na kretanje lijeka u i iz krvi i različitih tkiva u tijelu (npr. masno tkivo, mišićno i moždano tkivo) te relativni udio lijeka u tkivima.
Nakon što se lijek apsorbira u krvotok (vidjeti Apsorpcija lijeka), brzo cirkulira kroz tijelo. Prosječno vrijeme cirkulacije krvi traje 1 minutu. Kako krv recirkulira, lijek se kreće iz krvotoka u tjelesna tkiva.
Kad se apsorbiraju, većina lijekova se ne širi ravnomjerno po cijelom tijelu. Lijekovi koji se otapaju u vodi (lijekovi topljivi u vodi), kao što je lijek za povišeni krvni tlak atenolol, imaju sklonost ostati unutar krvi i tekućine koja okružuje stanice (intersticijski prostor). Lijekovi koji se otapaju u masti (lijekovi topljivi u masti), kao što je lijek protiv anksioznosti, klorazepat, obično se koncentriraju u masnim tkivima. Ostali se lijekovi koncentriraju uglavnom samo u jednom malom dijelu tijela (naprimjer, jod se koncentrira uglavnom u štitnoj žlijezdi) jer ta tkiva imaju posebno svojstvo privlačenja (afinitet) te sposobnost zadržavanja tog lijeka.
Lijekovi prodiru u različita tkiva različitim brzinama, ovisno o sposobnosti lijeka za prelaženje membrana. Primjerice, antibiotik rifampicin, lijek jako topljiv u masti, brzo ulazi u mozak, ali antibiotik penicilin, lijek topljiv u vodi, ne. Općenito, lijekovi topljivi u masti mogu prijeći stanične membrane brže nego lijekovi topljivi u vodi. Kod nekih lijekova transportni mehanizmi pomažu kretanju u ili iz tkiva.
Neki lijekovi polako napuštaju krvotok jer se čvrsto vežu za proteine koji cirkuliraju u krvi. Drugi brzo napuštaju krvotok i ulaze u druga tkiva jer su manje čvrsto vezani za proteine krvi. Neke ili gotovo sve molekule lijeka u krvi mogu biti vezane za krvne proteine. Dio vezan za protein je obično neaktivan. Kako se nevezani lijek raspodjeljuje u tkiva i njegova razina u krvotoku smanjuje, krvni proteini postupno oslobađaju vezani lijek. Dakle, vezani lijek u krvotoku može djelovati kao rezervoar lijeka.
Neki se lijekovi nakupljaju u određenim tkivima (naprimjer, digoksin se nakuplja u srcu i skeletnim mišićima), koja također mogu djelovati kao spremnik lijeka. Ta tkiva polagano oslobađaju lijek u krvotok, sprječavajući da razine lijeka u krvi prebrzo padnu te time produžuju učinak lijeka. Neki lijekovi, kao što su oni koji se nakupljaju u masnom tkivu, odlaze iz tkiva toliko sporo da cirkuliraju u krvotoku danima nakon što osoba prestane uzimati lijek.
Raspodjela lijeka također može varirati od osobe do osobe. Naprimjer, pretile osobe mogu pohraniti velike količine lijekova topljivih u mastima, dok vrlo mršave osobe pohranjuju relativno malo. Stariji ljudi, čak i kada su mršavi, mogu pohraniti velike količine lijekova topljivih u mastima jer se udio tjelesne masti povećava s dobi.