Primjena lijekova

Autor: Jennifer Le, PharmD, MAS, BCPS-ID, FIDSA, FCCP, FCSHP
Urednica sekcije: doc. dr. sc. Suzana Mimica Matanović, dr. med.
Prijevod: Zvonimir Čagalj, dr. med.

Lijekovi se unose u tijelo putem više puteva primjene. Mogu se

  • Uzeti preko usta (oralno)

  • Dati injekcijom u venu (intravenski, IV), u mišić (intramuskularno, IM), u prostor oko leđne moždine (intratekalno) ili ispod kože (subkutano, sc)

  • Staviti ispod jezika (sublingvalno) ili između desni i obraza (bukalno)

  • Uvesti u rektum (rektalno) ili vaginu (vaginalno)

  • Staviti u oko (okularni put) ili uho (otološki put)

  • Raspršiti u nos i apsorbirati kroz sluznicu (nazalno)

  • Udahnuti u pluća, obično kroz usta (inhalacijom) ili kroz usta i nos (nebulizacijom)

  • Nanijeti na kožu (kožna primjena) za lokalni učinak ili sistemski učinak (u cijelom tijelu)

  • Isporučiti kroz kožu pomoću flastera (transdermalno) radi sistemskog učinka

Svaki put ima specifične svrhe, prednosti i nedostatke.

Oralni put

Mnogi lijekovi se mogu davati oralno kao tekućine, kapsule, tablete ili tablete za žvakanje. Budući da je oralni put najprikladniji i obično najsigurniji i najjeftiniji, najčešće se koristi. Međutim, ima ograničenja zbog načina na koji se lijekovi obično kreću kroz probavni sustav. Za lijekove koji se primjenjuju oralno, apsorpcija može početi u ustima i želucu. Međutim, većina lijekova se obično apsorbira u tankom crijevu. Lijek prolazi kroz stijenku crijeva i dolazi do jetre prije no što se transportira kroz krvotok do svog ciljanog mjesta. Stijenka crijeva i jetra kemijski mijenjaju (metaboliziraju) mnoge lijekove, smanjujući količinu lijeka koja ulazi u krvotok. Posljedično, ovi lijekovi se često daju u manjim dozama kada se injiciraju intravenski za postizanje istog učinka.

Kada se lijek uzima oralno, hrana i drugi lijekovi u probavnom sustavu mogu utjecati na količinu i brzinu apsorpcije lijeka. Stoga, neke lijekove treba uzimati na prazan želudac, neke treba uzimati s hranom, neki se ne bi trebali uzimati s određenim drugim lijekovima, a neki se uopće ne mogu uzimati oralno.

Neki oralno primijenjeni lijekovi iritiraju probavni sustav. Naprimjer, aspirin i većina drugih nesteroidnih protuupalnih lijekova (NSAR) mogu oštetiti sluznicu želuca i tankog crijeva i potencijalno uzrokovati ili pogoršati postojeće čireve. Neki lijekovi se slabo ili nepredvidljivo apsorbiraju u probavnom sustavu ili ih uništavaju kiselina i probavni enzimi u želucu.

Drugi putevi primjene su potrebni kada se oralni put ne može koristiti, naprimjer:

  • Kada osoba ne može ništa uzimati preko usta

  • Kada se lijek mora primijeniti brzo ili u preciznoj ili vrlo visokoj dozi

  • Kada se lijek slabo ili nepredvidljivo apsorbira iz probavnog sustava

Putevi ubrizgavanja

Primjena injekcijom (parenteralna primjena) uključuje sljedeće puteve:

  • Potkožno (ispod kože)

  • Intramuskularno (u mišić)

  • Intravenski (u venu)

  • Intratekalno (oko leđne moždine)

Lijek može biti pripremljen ili proizveden na načine koji produžuju apsorpciju lijeka iz mjesta injiciranja satima, danima ili duže. Takvi lijekovi se ne moraju davati toliko često kao lijekovi s bržom apsorpcijom.

Za potkožni put, igla se umeće u masno tkivo odmah ispod kože. Nakon ubrizgavanja, lijek se premješta u male krvne žile (kapilare) i odnosi ga krvotok. Alternativno, lijek dospijeva u krvotok kroz limfne žile ( vidi: Limfni sustav: Pomoć u obrani od infekcije). Lijekovi koji sadrže proteine velike veličine, kao što je inzulin, obično dospiju u krvotok kroz limfne žile jer ti lijekovi polako prelaze iz tkiva u kapilare. Potkožna primjena se koristi za mnoge lijekove koji sadrže proteine jer bi takvi lijekovi bili uništeni u probavnom sustavu ako bi se uzeli oralno.

Određeni lijekovi (kao što su progestini koji se koriste za hormonsku kontracepciju) se mogu primijeniti umetanjem plastičnih kapsula ispod kože (implantacija). Iako se ovaj put primjene rijetko koristi, njegova glavna prednost je pružanje dugotrajnog terapijskog učinka (naprimjer, etonogestrel koji se implantira za kontracepciju može trajati do 3 godine).

Intramuskularna primjena poželjnija je od potkožne kada su potrebne veće količine lijeka. Budući da se mišići nalaze ispod kože i masnog tkiva, koristi se dulja igla. Lijekovi se obično ubrizgavaju u mišiće nadlaktice, bedra ili stražnjice. Koliko brzo se lijek apsorbira u krvotok, jednim dijelom ovisi o krvnoj opskrbi mišića: što je manja opskrba krvlju, to je dulje potrebno da se lijek apsorbira.

Za intravensku primjenu, igla se umeće izravno u venu. Otopina koja sadrži lijek se može dati u jednoj dozi ili kontinuiranom infuzijom. Za infuziju, otopina se pomiče gravitacijom (iz sklopive plastične vrećice) ili, češće, infuzijskom pumpom kroz tanki fleksibilni infuzijski sustav do cijevi (katetera) umetnute u venu, obično u podlaktici. Intravenska primjena je najbolji način za brzo i dobro kontrolirano davanje precizne doze u tijelo. Također se koristi za nadražujuće otopine, koje bi uzrokovale bol i oštećenje tkiva ako bi se dale subkutanom ili intramuskularnom injekcijom. Intravensku injekciju može biti teže primijeniti nego potkožnu ili intramuskularnu injekciju jer umetanje igle ili katetera u venu može biti teško, osobito ako je osoba pretila.

Kada se daje intravenski, lijek odmah ulazi u krvotok i obično dolazi do bržeg učinka, nego kada se daje bilo kojim drugim putem primjene. Posljedično tome, zdravstveni djelatnici pomno prate osobe koje primaju intravensku injekciju kako bi uočili djeluje li lijek ili uzrokuje neželjene nuspojave. Također, učinak lijeka koji se daje ovim putem obično traje kraće. Zbog toga se neki lijekovi moraju davati kontinuiranom infuzijom kako bi njihov učinak bio stalan.

Za intratekalnu primjenu, igla se umeće između dva kralješka u donjem dijelu kralježnice te u prostor oko leđne moždine. Lijek se zatim ubrizgava u kralježnični kanal. Mala količina lokalnog anestetika se često koristi za otupljivanje mjesta ubrizgavanja. Ovaj se put koristi kada lijek treba postići brze ili lokalne učinake na mozak, leđnu moždinu ili slojeve tkiva koji ih prekrivaju (moždane ovojnice) - naprimjer, za liječenje infekcija tih struktura. Anestetici i analgetici (kao što je morfin) ponekad se daju na ovaj način.

Sublingvalni i bukalni putevi primjene

Nekoliko lijekova se stavlja ispod jezika (sublingvalno) ili između desni i zuba (bukalno) tako da se mogu otopiti i apsorbirati izravno u male krvne žile koje se nalaze ispod jezika. Ovi lijekovi se ne trebaju progutati. Sublingvalni put je posebno dobar za nitroglicerin, koji se koristi za ublažavanje srčane angine, jer je apsorpcija brza i lijek odmah ulazi u krvotok bez prolaska kroz crijevnu stijenku i jetru. Međutim, većina lijekova se ne može uzimati na ovaj način jer se mogu apsorbirati nepotpuno ili pogrešno.

Rektalni put

Mnogi lijekovi koji se primijenjuju oralno se također mogu primijeniti rektalno u obliku supozitorija (čepića). U ovom obliku, lijek se pomiješa s voskastom tvari koja se otapa ili postaje tekuća nakon što se umetne u rektum. Budući da je stijenka rektuma tanka, a opskrba krvlju bogata, lijek se lako apsorbira. Supozitorij se propisuje osobama koje ne mogu uzimati lijek oralno jer imaju mučninu, ne mogu gutati, ili imaju ograničenja prehrane, što se zahtijeva prije i nakon mnogih operacija. Lijekovi koji se mogu primijeniti rektalno uključuju paracetamol (za vrućicu), diazepam (za napadaje) i laksative (za zatvor). Lijekovi koji nadražuju u obliku supozitorija mogu se dati injekcijom.

Vaginalni put

Neki se lijekovi ženama mogu dati vaginalno u obliku otopine, tablete, kreme, gela, supozitorija ili prstena. Lijek se polako apsorbira kroz vaginalnu stijenku. Ovaj se put često koristi za davanje estrogena ženama tijekom menopauze za ublažavanje vaginalnih simptoma kao što su suhoća, bol i crvenilo.

Okularni put

Lijekovi koji se koriste za liječenje poremećaja oka (kao što su glaukom, konjunktivitis i ozljede) mogu se miješati s neaktivnim tvarima kako bi se stvorila tekućina, gel ili mast, koji se mogu primijeniti na oko. Kapi za oči relativno su jednostavne za upotrebu, ali mogu iscuriti iz očiju prebrzo da bi se dobro apsorbirale. Pripravci gela i masti duže zadržavaju lijek u kontaktu s površinom oka, ali mogu zamutiti vid. Na raspolaganju su i čvrsti umetci, koji kontinuirano i polagano oslobađaju lijek, ali ih može biti teško postaviti i zadržati na mjestu.

Okularni (očni) lijekovi se gotovo uvijek koriste za lokalne učinke. Naprimjer, umjetne suze se koriste za ublažavanje suhoće očiju. Drugi lijekovi (primjerice, za liječenje glaukoma [vidjeti tablicu Lijekovi za liječenje glaukoma], kao što su acetazolamid i betaksolol, te oni koji se koriste za širenje zjenica, kao što su fenilefrin i tropikamid) imaju lokalni učinak (djelujući izravno na oči) nakon što se apsorbiraju kroz rožnicu i spojnicu. Neki od tih lijekova ulaze u krvotok i mogu uzrokovati neželjene nuspojave u drugim dijelovima tijela.

Ušni put

Lijekovi koji se koriste za liječenje upala i infekcija uha se mogu primijeniti izravno u zahvaćeno uho. Kapi za uho koje sadrže otopine ili suspenzije obično se primjenjuju samo na početni dio zvukovoda. Prije primjene kapi za uho, pacijenti trebaju temeljito očistiti uho vlažnom krpom i osušiti ga. Ako se lijekovi ne koriste duže vrijeme ili se ne koriste previše, malo lijeka ulazi u krvotok, tako da sistemske nuspojave nisu prisutne ili su minimalne. Lijekovi koji se mogu davati putem uha uključuju hidrokortizon (za ublažavanje upale), ciprofloksacin (za liječenje infekcije) i benzokain (za smanjenje osjeta u području uha).

Nosni put

Da bi se lijek mogao udahnuti i apsorbirati kroz tanku nosnu sluznicu, mora se pretvoriti u sitne kapljice u zraku (atomizirati). Kad se apsorbira, lijek ulazi u krvotok. Lijekovi koji se primjenjuju ovim putem obično djeluju brzo. Neki od njih nadražuju nosne puteve. Lijekovi koji se mogu davati putem nosa uključuju nikotin (za prestanak pušenja), kalcitonin (za osteoporozu), sumatriptan (za migrenske glavobolje) i kortikosteroide (za alergije).

Inhalacijski put

Lijekovi koji se primjenjuju inhalacijom kroz usta moraju se atomizirati u manje kapljice od onih koje se primjenjuju nosnim putem, tako da lijekovi mogu proći kroz dušnik i dospjeti u pluća. Koliko duboko ulaze u pluća ovisi o veličini kapljica. Manje kapljice prodiru dublje, što povećava količinu apsorbiranog lijeka. Unutar pluća, apsorbiraju se u krvotok.

Relativno malo lijekova se primjenjuje na ovaj način, jer se inhalacija mora pažljivo pratiti kako bi se osiguralo da osoba primi odgovarajuću količinu lijeka unutar određenog vremena. Osim toga, nekada je potrebna posebna oprema za davanje lijeka ovim putem. Obično se ova metoda koristi za davanje lijekova koji djeluju posebno na pluća, kao što su aerosolizirani lijekovi za liječene astme u spremnicima s odmjerenom dozom (koji se nazivaju inhalatori) te za primjenu plinova koji se koriste za opću anesteziju.

Put raspršivanja (nebulizacija)

Slično kao i kod inhalacije, lijekovi koji se primjenjuju nebulizacijom moraju biti aerosolizirani u male čestice kako bi dospjeli u pluća. Nebulizacija zahtijeva upotrebu posebnih uređaja, najčešće ultrazvučnih ili mlaznih nebulizatora. Pravilno korištenje uređaja pomaže povećati količinu lijeka koja se isporučuje u pluća. Lijekovi koji se nebuliziraju uključuju tobramicin (za cističnu fibrozu), pentamidin (za upalu pluća uzrokovanu s Pneumocystis jirovecii), i albuterol (za asmatske napade).

Nuspojave mogu uključivati one koje se pojavljuju kada se lijek odlaže izravno u pluća (kao što su kašalj, hroptanje, otežano disanje i iritacija pluća), širenje lijeka u okoliš (moguć je utjecaj na ljude koji ne uzimaju lijek) i onečišćenje uređaja koji se koristi za raspršivanje (osobito kada se uređaj ponovno upotrebljava i neadekvatno čisti). Pravilno korištenje uređaja pomaže preveniranju nuspojava.

Kožni put

Lijekovi koji se primjenjuju na kožu se obično koriste zbog svojih lokalnih učinaka i stoga se najčešće koriste za liječenje površinskih poremećaja kože, kao što su psorijaza, ekcem, infekcije kože (virusne, bakterijske i gljivične), svrbež, i suha koža. Lijek se miješa s neaktivnim tvarima. Ovisno o konzistenciji neaktivnih tvari, pripravak može biti mast, krema, losion, otopina, prašak ili gel (vidjeti lokalni pripravci).

Transdermalni put

Neki lijekovi se kroz flaster na koži isporučuju u cijelo tijelo. Ovi su lijekovi ponekad pomiješani s kemikalijom (kao što je alkohol) koja povećava prodiranje kroz kožu u krvotok bez ikakve injekcije. Putem flastera, lijek se može isporučivati polako i kontinuirano tijekom mnogo sati ili dana, a čak i dulje. Kao rezultat toga, razine lijeka u krvi se mogu održavati relativno stalnim. Flasteri su osobito korisni za lijekove koji se brzo izlučuju iz tijela jer bi se takvi lijekovi, u slučaju uzimanja u drugim oblicima, morali često uzimati. Međutim, flasteri mogu iritirati kožu nekih ljudi. Osim toga, flasteri su ograničeni brzinom prodiranja lijeka kroz kožu. Samo lijekovi koji se daju u relativno niskim dnevnim dozama se mogu davati preko flastera. Primjeri takvih lijekova uključuju nitroglicerin (za bol u prsima), skopolamin (za bolest putovanja), nikotin (za prestanak pušenja), klonidin (za visoki krvni tlak) i fentanil (za ublažavanje boli).